Історія появи міноксидилу

Жоден запатентований засіб від облисіння не оживляв стільки згаслих надій, стільки Rogaine (за межами США - Regaine), зареєстрований Upjohn у 1996 р. Можливо, причина ентузіазму споживачів полягала в тому, що Rogaine став першим у США після тривалої заборони на продаж, офіційно схваленим "засобом для волосся", яке можна було купити без рецепта та застосовувати самостійно.

Справа в тому, що лише за 5 років до цього, в 1990 р. американське Управління харчових продуктів та ліків (Food and Drug Administration — FDA) заборонило продаж таких коштів, мотивуючи своє рішення тим, що втрата волосся - справа серйозна і потребує лікування. Всім зрозуміло, що слово "лікування" передбачає візит до лікаря, медичне обстеження та лікарські засоби. Жодних чудодійних лосьйонів! Так директива FDA обмежила завдання косметичних засобів та залишила їм всього лише поліпшення зовнішнього вигляду волосся, захист їх від несприятливих впливів, візуальне збільшення обсягу зачіски та інше в тому ж дусі.

Людині важко жити без надії, і її не так легко у неї відібрати. Люди, які втрачають волосся, не вважають себе хворими, неохоче йдуть до лікаря і готові скуштувати все, що можна купити без рецепта. Надія породжує попит, і на ринку з'являються нові косметичні засоби, стимулюють зростання, що зміцнюють коріння та відновлюють життєву силу ослабленого волосся. Обіцянки повернути волосся або хоча б зупинити їхнє випадання чуються і з боку альтернативної медицини, до якої звертаються усі позбавлені надії.

І все ж, у тому, що стосується боротьби з облисінням, думка FDA до недавнього часу було непохитно - тільки ліки і тільки по рецепту. І ось, становище почало змінюватися. Справа в тому, що Rogaine займає явно проміжне положення між косметикою та ліками — з офіційних позицій він є ліками, щоправда, безрецептурного. відпустки, а з погляду споживачів, нічим не відрізняється від косметичної засоби. Справді, Rogaine ви можете призначити собі самі і застосовувати як завгодно довго, тому що він не має побічного дії і не токсичний. Rogaine безбарвний, не має запаху, швидко вбирається, так що ви можете наносити його на волосся прямо перед тим, як вийдете з дому. На вигляд — це рідкий лосьйон у симпатичних флаконах, дуже зручний у застосуванні.

І, тим не менш, під торговою маркою Rogaine ховається справжнісінькі ліки — Міноксидил — потужний гіпотензивний засіб. При прийомі внутрішньо Міноксидил не настільки нешкідливий, як при зовнішньому використання. У всякому разі, лікарі-кардіологи, знаючи про побічні ефектах Міноксидилу, застосовують його тільки у разі тяжкої гіпертонії, коли всі інші засоби безсилі. При прийомі Міноксидила внутрішньо можуть спостерігатися набряки, тахікардія, біль голови, застійна недостатність кровообігу, інфаркт міокарда та... посилене зростання волосся по всьому тілу (гіпертрихоз).

Патогенез гемодинамічних порушень при прийомі Міноксидилу внутрішньо проблеми не уявляв. Тут усе було зрозуміло – і причини, і механізм. Ось гіпертрихоз змусив учених задуматися. Результатом цих роздумів стала ідея спробувати застосовувати Міноксидил місцево та використати для лікування облисіння. Ідея виявилася вдалою, тому що при місцевому застосування всіх побічних ефектів Міноксидилу зникло, а вплив на зростання волосся, навпаки, стало більш вираженим.

Першими дію нового препарату випробували безхвості макаки, які є гарною моделлю людської андрогенної алопеції. На такій моделі результати можна оцінювати із застосуванням біопсії і без жодного суб'єктивізму з боку піддослідних.

Аналіз впливу Міноксидилу на ріст волосся

Мікроскопічний аналіз волосяних фолікулів показав, що під впливом 2%- та 5%-го розчинів Міноксидилу:

1. фолікули пушкового волосся збільшуються до стану середнього або навіть термінального фолікулів (ефект посилення росту волосся);
2. фаза зростання термінальних фолікулів продовжується (уповільнення облисіння).

Найбільш чутливими до Міноксидилу виявилися юні макаки на ранній стадії облисіння, і найгірше відновлення волосся відбувалося у літніх макак існуючої лисиної. Відміна препарату викликала досить швидку деградацію фолікулів. При відновленні лікування зростання фолікулів починалося знову. Додаткові дослідження in vitro показали, що зростання фолікулів під впливом Міноксидилу супроводжується посиленням синтезу ДНК, що говорить про прямий вплив Міноксидилу. на процеси проліферації. Треба сказати, що жодна з раніше існуючих коштів від облисіння не впливало на фолікули безпосередньо. Навіть антиандрогени, такі, як финастерид (Propecia), швидше призупиняли облисіння, захищаючи волосяні фолікули від впливу дигідротестостерону, ніж стимулювали поява нового волосся.

Результати, отримані на макаках, дуже надихнули дослідників. З кінця 80-х років починається хвиля клінічних випробувань препарату, які проводяться в багатьох країнах світу (у США, Європі, Китаї та Австралії і т. д.). Основна маса досліджень проводиться вченими з Upjohn Company, якій і належить честь створення препарату Rogaine. Клінічні випробування дали практично ті ж результати, що й досліди на макаках.

Висновки після випробування міноксидилу

Велика кількість клінічних випробувань Міноксидилу дозволило зробити деякі висновки.

1. Міноксидил може використовуватися для відновлення зростання волосся при андрогенній та осередковій алопеції.
2. Лікування Міноксидилом дає перші результати через чотири місяця та стабілізацію росту волосся через 12 місяців.
3. Зростання волосся зберігається весь час, поки пацієнт застосовує Міноксіділ. При відміні препарату облисіння починається знову.
4. Ранні стадії облисіння лікуються краще, ніж існуюча гладка лисина.
5. Міноксидил, застосовуваний зовнішньо, безпечний і не викликає системних ефектів навіть за тривалого використання. Шкірні реакції, такі як, сухість шкіри та подразнення, зустрічаються рідко та швидко проходять.

Отже, майже 10 років клінічних випробувань підтвердили ефективність Міноксидил. Однак механізм його дії досі повністю не з'ясовано.

Перші гіпотези пов'язували вплив Міноксидилу на волосся з його судинорозширювальним ефектом. Передбачалося, що посилення зростання волосся викликано розширенням судин, що живлять корінь волосся. Однак цей ефект, хоч і безсумнівно значущий, було пояснити весь спектр впливу міноксидилу на волосся. Тоді вчені спробували знайти зв'язок між механізмом розширення судин та зростанням волосся. І такий зв'язок було знайдено. Виявилося, що як судинним тонусом, так і зміною фаз росту волосся управляють калієві канали.

Калієвий канал - це білок, який відповідає за транспорт іонів К⁺ через мембрану клітини. Зміна потоку іонів калію змінює мембранний потенціал (заряд), що призводить до зміни потоків інших іонів, зокрема кальцію. У судинах зміна концентрації внутрішньоклітинного кальцію є сигналом для синтезу окису азоту (NO) - ендогенного вазодилататора. Міноксидил відкриває калієві канали, активуючи потік калію та кальцію всередину клітини, за цим відбувається викид окису азоту, поява якого викликає розширення судин. Таким чином, Міноксидил викликає підвищення концентрації NO подібно до знаменитої "Віагри". До речі, ще до появи "Віагри" аплікаціями Міноксидилу лікували імпотенцію, причому побічних ефектів було набагато менше.

На сьогодні отримано багато експериментальних доказів того, що активація калієвих каналів викликає подовження фази зростання волосся. Поки не ясно, чи задіяна в цьому процесі NO, чи тут працюють інші механізми. Одне безперечно — засоби, здатні змінювати проникність клітинної мембрани для іонів калію, також впливати і зростання волосся. Доказом є те, що аналоги Міноксидила, гіпотензивна дія яких ґрунтується на активації калієвих каналів, - пінацидил (pinacidil), діазоксид (diazoxide), кромакалім (cromakalim), нікорандил (nicorandil) — також викликають продовження фази росту волосяного фолікула.

Циклічний характер росту волосся є одночасно причиною облисіння і джерелом надії для людей, що лисіють. Кожен фолікул може перебувати в трьох різних фазах життєвого циклу: анаген, катаген та телоген. Анаген - це час, коли волосяний фолікул виробляє волосся. У стадії анагену, яка триває кілька років, зазвичай знаходиться 85% волосяних фолікулів. Катаген - час деградації фолікула. Зростання волосся зупиняється, і корінь волосся набуває характерну форму цибулини. Ця фаза триває кілька тижнів. У телогене волосся відокремлюється від кореня і повільно просувається до поверхні шкіри.

Ефективність міноксидилу для росту волосся

У стадії телогена знаходиться приблизно 15% волосся. Саме це волосся вичісуються гребінцем і застрягають у водостоку під час миття голови. Нормальна втрата волосся складає 70-80 штук на день. При андрогенній алопеції тривалість фази зростання скорочується. Фолікули не досягають максимальної величини і тому починають виробляти тонке і слабке волосся. Скорочення фази зростання призводить до того, що відсоток волосся, що знаходиться в цій стадії, зменшується, а число фолікулів у фазі телогена збільшується. При мікроскопічному Дослідженні видно мініатюризовані, атрофічні фолікули, які є характерною ознакою андрогенної алопеції.

Міноксидил, що подовжує фазу росту волосся, дозволяє фолікулу збільшитися настільки, щоб почати виробляти нормальне волосся. Так як потрібен час, щоб значне число волосся виявилося у фазі зростання, ефект Міноксидилу помітний лише через місяці після початку використання препарату Через 12 місяців кількість волосся, які у фазу зростання, не збільшується і ефект стабілізується. Скасування Міноксидилу вимикає механізм, що активує калієві канали. Це нагадує ефект вікна, що раптово зачинилося, в кімнаті. з поганою вентиляцією. Позбавлені потоку калію, клітини волосяного фолікула знову піддаються діям всіх тих факторів, що викликали скорочення фази росту волосся. В результаті, облисіння відновлюється.

Жодні ліки не можуть обіцяти 100% лікування, і Міноксидил - не виняток. Комусь він допомагає, а комусь ні. Іноді Міноксидил викликає появу легкого гармата на облисілих ділянках замість косметично прийнятного зростання волосся. Жінкам він допомагає краще, ніж чоловікам, і лисіючим – краще, ніж абсолютно лисим. І всеж, якщо йдеться про жіночу андрогенну алопецію, яка супроводжується порідненням та витонченням волосся, або про початкові стадії чоловічої андрогенної алопеції, яка почалася порідінням волосся на маківці, випробувати варто, тому що шанси на успіх дуже великі.

Спочатку препарат відпускався лише за рецептом лікаря. У лютому 1996 року FDA – U.S. Food and Drug Administration (Управління США з харчових продуктів та ліків) з метою зробити препарат більш доступним дозволив (тільки для американських компаній) виробництво ідентичних Регейну (Роугейну) генерик версій препарату. Слово "генерік" у медицині має сенс "клон", тобто. препарат, що виробляється за аналогічною або точно такої ж технології, з тієї ж вихідної сировини, але випускається не під торговою маркою, а під назвою діючого хімічного початку.

З плином часу, коли безпека препарату отримала широкомасштабне статистично перевірене підтвердження, 2%-ний розчин міноксидилу стали відпускати без рецепта лікаря Поступово багато відомих фармацевтичних компанії світу стали виробляти міноксидил під своїми торговими марками або просто як генерик міноксидил. Повторимо, це точна копія Регейну (Роугейну) за своїм складом, технології виготовлення і, у ряді випадків, навіть за компонентами, що надходять від одного і того ж виробника. Генерік препарати мають таку ж якість, мають такий же лікувальний ефект, але коштують дешевше, оскільки при цьому виключаються витрати, пов'язані з використанням торгових марок. Треба пам'ятати, що у ціні "розкрученої" торгової марки закладено Великі витрати на рекламу та просування товару на ринку.

Серед виробників генерик міноксидилу найбільш відомі такі великі фармацевтичні компанії, як Copley Pharmaceutical, TEVA Pharmaceutical, Pierre Phabre та інші.

Якщо Ви вже знайомі з Rogaine або Regaine, Ви можете тепер використовувати більше дешеві генерики версії цих препаратів, оскільки тепер немає необхідності платити за товарну марку. Багато препаратів на основі міноксидилу схожі з Регейном не тільки за складом, але навіть за формою упаковки та принципами застосування.